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안전한 非호르몬제 피임약 개발 가능해진다
이름 : 관리자 | 작성일 : 2017.04.20 15:12 | 조회수 : 2925

안전한 호르몬제 피임약 개발 가능해진다

- 단백질구조 기반 고리형 화합물로 난자의 성숙·수정 막아 -

의약화학 분야 저명저널 ChemMedChem4월 표지논문 게재

 

□ 기존 피임약의 호르몬제제를 대체할 수 있는 고리형(Cyclic) 화합물이 개발 됨에 따라
    메스꺼움, 출혈, 두통 등의 부작용으로부터 자유로운 피임약 개발이 가속화 될 전망이다.


□ 한국기초과학지원연구원(원장 이광식, 이하 기초지원연) 방정규 박사팀은 충북대학교 김남형
   교수 연구팀과의 공동연구를 통해 난자의 성숙과 수정을 저해하는 고리형 화합물을 합성하는데
   성공했다.


 - 연구진은 난자의 성숙과정에 중요한 역할을 하는 폴로유사인산화효소* (polo-like kinase 1)의
    역할을 저해하는 고리형 화합물을 합성해 쥐와 돼지의 난자에 실험한 결과, 난자의 성숙과
    수정을 효과적으로 저해시켜 결과적으로 수정란에 이를 수 없게 만든다는 것을 증명하였다.

    * 폴로유사인산화효소 : 아미노산 중 세린 또는 쓰레오닌을 활성화 시키는 효소로 난자의 성숙과 밀접한 관련이 있는
                                      것으로 알려져 있음

□ 난자는 난소 안에 있는 난포가 호르몬의 복합 작용에 의해 수정이 가능한 상태까지 성숙해져
    나팔관으로 배란되게 되는데, 연구진은 이 고리형 화합물을 투여할 경우 난자의 성숙 및 수정을
    방해한다는 사실을 밝혔다.


 - 기존의 호르몬제제 피임약들은 배란을 억제하는 호르몬(에스트로겐과 프로게스테론)을 섭취함

    으로써 신체가 임신 중으로 오인하게 만드는 방식으로 작용하는 것에 반해, 이 고리형 화합물은

    난자의 성숙과 수정단계에 작용하기 때문에 신체에 끼치는 영향이 적은 것이 특징이다.


□ 연구진은 지난 2015년 폴로유사인산화효소에 결합하는 펩타이드* 기반의 저해제를 합성하는데

    성공해 난자 성숙을 조절하는 기작을 이미 확인한 바 있으며, 
   * 펩타이드 : 아미노산이 50개 미만으로 연결된 화합물, 50개 이상인 경우 단백질로 분류


 - 이번 후속 연구를 통해 펩타이드 약물이 취약했던 세포 투과성 및 효소에 대한 안정성을 크게
    향상시켜 조기 약물 개발도 가능할 것으로 보인다.


□ 특히 이번에 개발된 고리형 화합물은 음식물과 섞어서도 사용 가능해 최근 사회문제로 대두
    되고 있는 유기견이나 위해동물의 번식 차단 등에도 활용될 수 있을 것으로 보인다.


□ 이번 연구결과는 4월 20일 의약화학 분야 저명지인 ChemMedChem誌’ 표지 논문(논문명 : 
    “피롤 기반 고리형 화합물을 이용한 난자 성숙 억제제 개발, Pyrrole-Based Macrocyclic
     Small-Molecule Inhibitors That Target Oocyte Maturation”)으로 게재된다.


□ 기초지원(연) 방정규 단백질구조연구팀장은 “이번 연구결과는 특정 단백질의 결합 부위를
    타겟으로 하고 있기 때문에, 심근경색이나 혈관질환 그리고 당뇨환자에게 부작용을 유발시킬

    수 있는 기존 호르몬제제 피임약을 대체할 수 있는 신약 개발로 이어질 것으로 기대된다”고

    밝혔다.


☎ 문의처 : 기초지원(연) 방정규 단백질구조연구팀장(043-240-5023)

 

 

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